天然源植物病毒抑制剂骆驼蓬碱的发现-元素有机化学研究所

研究成果s

天然源植物病毒抑制剂骆驼蓬碱的发现

来源：元素有机化学国家重点实验（南开大学） 发布时间：2016/10/12 浏览次数：次

　植物病毒病是非常严重的植物病害，防治非常困难，主要原因是当前植物病毒抑制剂实用化品种很少。植物源天然产物具有如下优点：化学结构新颖、极其多样化，作用方式独特、较难产生抗药性，可发现全新的作用靶标，易被植物吸收、在环境中易降解、有很好的环境相容性。
　　汪清民教授课题组最近发现沙生植物骆驼蓬中的骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱具有很好的抗烟草花叶病毒（TMV）活性。针对现有的β-咔啉合成方法存在原料昂贵或难以制备、步骤长、总收率低、涉及的部分反应条件苛刻等缺点，且难以实现结构多样性，该课题组发明了碘催化的串联亲电环化反应高效地构筑了四氢-β-咔啉骨架，将该方法用于β-咔啉生物碱Oxopropaline G的全合成（Org. Lett. 2013, 15, 3274-3277）。最近，该课题组设计合成了结构多样性的β-咔啉和二氢-β-咔啉及四氢-β-咔啉生物碱及其衍生物库，发现这些衍生物表现出很好的抗TMV离体和活体活性，优化出的高活性化合物与目前商品化品种中活性最好的植物病毒抑制剂宁南霉素相当，具有很好的进一步开发前景。相关成果申请了发明专利，发表在J. Agric. Food Chem.（2014, 62, 1010-1018）。
　　该研究得到了基金委，科技部，教育部和南开大学的资助。

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